1. Pwopriyete debaz yo nan HPMC
Hypromellose, angle non idroksypropyl methylcellulose, alyas HPMC. Fòmil molekilè li se C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, ak pwa molekilè li yo se sou 86000. Pwodwi sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki se yon pati nan methyl ak yon pati nan polyhydroxypropyl etè nan seluloz. Li kapab pwodwi pa de metòd: youn se ke klas ki apwopriye a nan metil seluloz trete ak NaOH, ak Lè sa a, te reyaji ak oksid propilèn anba tanperati ki wo ak presyon. Se fòm lan ki konekte nan bag an anhydroglucose nan karboksimetil, epi yo ka rive jwenn nivo ideyal la; Lòt la se trete koton linter oswa fib kaka bwa ak soda mordan, ak reyaji ak klori methyl ak oksid propilèn siksesif jwenn li, ak Lè sa a, plis rafine, kraze fè poud amann ak inifòm oswa granules. HPMC se yon varyete de seluloz plant natirèl, epi li se tou yon ekselan excipient pharmaceutique, ki te gen yon pakèt domèn sous. Kounye a, li se lajman itilize nan kay ak aletranje, epi li se youn nan èksipyan yo pharmaceutique ak pousantaj la itilizasyon pi wo nan dwòg oral.
Pwodwi sa a se blan nan lakte blan nan koulè, ki pa toksik ak gou, epi li se nan fòm lan nan poud granulaire oswa fib ki koule fasil. Li se relativman ki estab anba ekspoze limyè ak imidite. Li anfle nan dlo frèt yo fòme yon lakte solisyon koloidal blan, ki gen yon sèten degre nan viskozite, ak fenomèn nan sol-jèl entèrkonversion ka rive akòz chanjman nan tanperati a nan yon konsantrasyon sèten nan solisyon an. Li trè soluble nan 70% alkòl oswa dimethyl ketonn, epi yo pa pral fonn nan alkòl absoli, kloroform oswa etoxyethane.
Lè pH la nan ipotèk se ant 4.0 ak 8.0, li gen bon estabilite, epi li ka egziste stably lè pH la se ant 3.0 ak 11.0. Lè tanperati a se 20 ° C ak imidite relatif la se 80%, li se ki estoke pou 10 jou. Koyefisyan absòpsyon imidite nan HPMC se 6.2%.
Akòz sa ki diferan nan metoksi ak idroksypropyl nan estrikti a nan ipromelose, divès kalite pwodwi yo te parèt. Nan konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen viskozite espesifik ak tanperati jelasyon tèmik, Se poutèt sa, gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou rezon diferan. Pharmacopoeias yo nan divès peyi gen règleman diferan ak reprezantasyon sou modèl yo: pharmacopea Ewopeyen an, dapre klas yo divès kalite viskozite diferan ak degre nan sibstitisyon nan pwodwi yo vann nan mache a, se reprezante pa klas plis nimewo, ak inite a se MPA · s; Nan Etazini Pharmacopoeia a, non an komen ajoute 4 chif nan fen a endike kontni an ak kalite chak substituan nan ipromèl, tankou ipromelose 2208, de premye chif yo reprezante pousantaj la apwoksimatif nan metoksi, ak de dènye chif yo reprezante idroksypropyl apwoksimatif pousantaj nan.
2. Metòd pou dissolve HPMC nan dlo
2.1 Metòd dlo cho
Depi hypromellose pa fonn nan dlo cho, li ka egzakteman menm jan gaye nan dlo cho nan kòmansman an, ak Lè sa a, refwadi. De metòd tipik yo dekri jan sa a:
(1) Mete kantite lajan ki nesesè nan dlo cho nan veso a, ak chofe li nan sou 70 ° C, piti piti ajoute pwodui sa a anba ralanti ralanti, nan kòmansman an, pwodwi sa a flote sou sifas la nan dlo a, ak Lè sa a, piti piti fòme yon sispansyon, brase fre sispansyon an desann.
(2) Ajoute 1/3 oswa 2/3 nan kantite lajan yo mande yo nan dlo nan veso a ak chofe li nan 70 ° C dispèse pwodwi a yo prepare yon sispansyon dlo cho, Lè sa a, ajoute kantite lajan ki rete nan dlo frèt oswa dlo glas jouk lè dlo cho yo nan yon sispansyon, se melanj lan refwadi apre brase.
2.2 metòd poud melanje
Patikil poud yo konplètman gaye nan melanje sèk ak yon kantite lajan egal oswa pi plis nan lòt engredyan poud, ak Lè sa a, fonn nan dlo. Nan tan sa a, ka ipotèk la dwe fonn san yo pa aglomerasyon.
3. Avantaj nan HPMC
3.1 solubilite dlo frèt
Soluble nan dlo frèt anba a 40 ° C oswa 70% etanòl, fondamantalman solubl nan dlo cho pi wo a 60 ° C, men yo ka jele.
3.2 inaktif chimik
Hypromellose (HPMC) se yon kalite etè ki pa iyonik. Solisyon li yo pa gen okenn chaj iyonik epi yo pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze iyonik òganik. Se poutèt sa, lòt èksipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis preparasyon an.
3.3 Estabilite
Li se relativman ki estab nan asid ak alkali, epi yo ka estoke pou yon tan long ant pH 3 ak 1L san yo pa chanjman evidan nan viskozite. Solisyon an akeuz nan ipromelose (HPMC) gen efè anti-Mildew epi yo ka kenbe bon estabilite viskozite pandan depo alontèm. Famasi lè l sèvi avèk HPMC kòm èksipyan gen pi bon estabilite bon jan kalite pase sa yo lè l sèvi avèk èksipyan tradisyonèl (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
3.4 viskozite ajisteman
Derivasyon viskozite diferan nan HPMC ka melanje dapre rapò diferan, ak viskozite li yo ka chanje dapre sèten règleman, e li gen yon bon relasyon lineyè, se konsa yo ka rapò a dwe chwazi dapre kondisyon.
3.5 metabolik inèsi
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay chalè, kidonk li se yon preparasyon pharmaceutique san danje.
3.6 Sekirite Sosyal
Li se jeneralman kwè ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik ak ki pa iritan. Dòz la letal medyàn pou sourit yo se 5g/kg, ak medyàn dòz la letal pou rat se 5.2g/kg. Dòz chak jou yo inofansif pou moun.
4. Aplikasyon nan HPMC nan preparasyon
4.1 kòm materyèl kouch fim ak fim-fòme materyèl
Sèvi ak hypromellose (HPMC) kòm materyèl la grenn ki kouvri fim, konpare ak tablèt tradisyonèl kouvwi tankou sik-kouvwi tablèt, tablèt yo kouvwi pa gen okenn avantaj evidan nan maskin gou a nan medikaman ak aparans, men dite yo ak fyab, absòpsyon imidite, dezentegrasyon, kouch pran pwa ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon. Se klas la ki ba-viskozite nan pwodui sa a itilize kòm yon materyèl kouch dlo-soluble kouch pou tablèt ak grenn, epi yo itilize klas la wo-viskozite kòm yon materyèl fim-kouch pou sistèm sòlvan òganik. Konsantrasyon an se anjeneral 2.0% a 20%.
4.2 kòm lyan ak dezentegre
Ka klas la ki ba-viskozite nan pwodui sa a dwe itilize kòm yon lyan ak dezentegre pou tablèt, grenn, ak granules, ak klas la wo-viskozite sèlman ka itilize kòm yon lyan. Dòz la varye avèk modèl diferan ak kondisyon. Anjeneral, dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon sèk se 5%, ak dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon mouye se 2%.
4.3 kòm yon ajan sispann
Ajan an sispann se yon sibstans ki sou jèl gluan ak idrofilik, ki ka ralanti vitès la sedimantasyon nan patikil yo lè yo itilize nan ajan an sispann, epi li ka tache nan sifas la nan patikil yo anpeche patikil yo soti nan agrégation ak réduction nan yon boul. Ajan sispansyon jwe yon wòl enpòtan anpil nan fè sispansyon. HPMC se yon varyete ekselan nan ajan sispansyon, ak solisyon ki fonn koloidal li yo ka diminye tansyon an nan koòdone nan likid-solid ak enèji a gratis sou ti patikil solid, kidonk amelyore estabilite nan sistèm nan dispèsyon heterogeneous. Se klas la wo-viskozite nan pwodui sa a itilize kòm yon sispansyon-kalite preparasyon likid prepare kòm yon ajan sispansyon. Li gen yon bon efè sispansyon, se fasil redisperse, pa bwa nan miray la, e li gen amann patikil flokul. Dòz abityèl la se 0.5% a 1.5%.
4.4 Kòm yon blocker, soutni-lage ajan ak pò-sa ki lakòz ajan
Se klas la wo-viskozite nan pwodwi sa a itilize yo prepare idrofil matris jèl soutni-lage tablèt, blockers ak kontwole-lage ajan pou matris materyèl melanje soutni-lage tablèt, e li gen efè a nan reta lage dwòg. Konsantrasyon itilizasyon li se 10% ~ 80% (w /w). Klas ki ba-viskozite yo te itilize kòm pò-fòme ajan pou soutni-lage oswa kontwole-lage preparasyon. Dòz inisyal la egzije pou efè ki ka geri ou nan kalite sa a nan grenn ka reyalize byen vit, ak Lè sa a, fè egzèsis yon soutni-lage oswa kontwole-lage efè, epi li se efikas konsantrasyon nan dwòg san kenbe nan kò a. Lè ipromelose satisfè dlo, li idrat yo fòme yon kouch jèl. Mekanis nan lage dwòg soti nan grenn nan matris sitou gen ladan difizyon nan kouch nan jèl ak ewozyon an nan kouch nan jèl.
4.5 lakòl pwoteksyon kòm epesiseur ak koloidal
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesiseur, konsantrasyon an souvan itilize se 0.45%~ 1.0%. Pwodwi sa a kapab ogmante tou estabilite nan lakòl idrofob, fòme yon koloidal pwoteksyon, anpeche patikil ki soti nan aglomere ak aglomere, kidonk anpeche fòmasyon nan sediman, ak konsantrasyon nòmal li yo se 0.5%~ 1.5%.
4.6 Materyèl kapsil pou kapsil
Anjeneral se materyèl la kapsil kapsil kapsil nan kapsil ki baze sou jelatin. Pwosesis pwodiksyon an nan koki a kapsil jelatin se senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou pwoteksyon pòv kont imidite ak oksijèn dwòg sansib, to yap divòse dwòg ki ba, ak reta dezentegrasyon nan koki a kapsil pandan depo. Se poutèt sa, hypromellose, kòm yon ranplasan pou kapsil jelatin, yo itilize nan preparasyon an nan kapsil, ki amelyore fòm nan ak itilize efè nan kapsil, e li te lajman ankouraje nan kay ak aletranje.
4.7 kòm bioadhesive
Teknoloji Bioadhesion, itilize nan èksipyan ak polymères bio -adezif, nan adezyon nan mukoza a byolojik, amelyore kontinwite a ak sere nan kontak la ant preparasyon an ak mukoza a, se konsa ke se dwòg yo tou dousman lage ak absòbe pa mukoza yo reyalize rezon ki ka geri. Li se kounye a lajman itilize li se itilize nan trete maladi nan kavite nan nen, mukoza oral ak lòt pati. Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo. Li pa sèlman prolongation tan an rezidans nan preparasyon pharmaceutique nan aparèy la gastwoentestinal, men tou, amelyore pèfòmans nan kontak ant dwòg la ak manbràn nan selilè nan sit la absòpsyon, chanje fluidite nan manbràn selilè a, amelyore pénétration nan dwòg la nan selil yo epitelyal entesten, kidonk amelyore bio -a nan dwòg la.
4.8 kòm jèl aktualite
Kòm yon preparasyon adezif pou po, jèl gen yon seri de avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak dwòg. direksyon.
Post tan: Feb-14-2025